国家自然科学基金委员会报道南方科技大学学者在天然产物全合成方面取得系列进展

• 阅读： 2023/9/19 9:01:18

  近日，我校化学系教授李闯创团队在高难度天然产物全合成方面取得系列进展，相关成果被国家自然科学基金委员会官网资助成果栏目报道，内容转载如下：

  在国家自然科学基金项目（批准号：22225102）等资助下，南方科技大学李闯创团队在高难度天然产物Daphnillonin B、Daphgraciline以及Bufogargarizins A-B的全合成方面取得系列进展，研究成果在《美国化学会志》（Journal of the American Chemical Society）上连续发表三篇论文。

  相关论文链接：

  https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.3c03755；

  https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.2c09548；

  https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.2c13494。

  天然产物及其衍生物是创新药物的主要来源，也是生物医学研究的重要工具分子。目前，约50%的临床应用药物都直接或间接来源于天然产物，如抗癌药物紫杉醇，心脏病药物地高辛，抗疟药物青蒿素等。天然分子Daphnillonin B、Daphgraciline以及Bufogargarizins A-B均具有复杂、新颖的多环结构（包括七元中环），含有多个手性中心，因此这些分子的合成具有很大的挑战性（图），尚无全合成报道。

  南方科技大学李闯创课题组发展了温和的[5+2]反应以及新颖的VECP [5+2]反应，并以此为关键反应，快速构建了目标分子的核心骨架与多个手性中心，然后经过相应的官能团转化，分别实现了天然分子Daphnillonin B、Daphgraciline、Bufogargarizins A-B的首次全合成（图），这些工作为Calyciphylline A类、Daphnicyclidin类、Yuzurine类虎皮楠生物碱以及Bufogargarizin甾体的高效全合成提供了新策略，且为后继开展创新药物的进一步药物化学研究奠定了物质基础。

  国家自然基金委员会报道链接：

  https://www.nsfc.gov.cn/publish/portal0/tab434/info90235.htm

  来源 | 国家自然科学基金委员会官网

  转自：“南方科技大学科研部”微信公众号

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